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导读：Merck 曾将大环肽称为"药物发现的下一个浪潮"。

1 月 23 日，Merck 与 UnnaturalProducts（简称 UNP）签署了一项价值 2.2 亿美元的 Biobucks 协议，以进一步扩大其在大环肽领域的布局。UNP 成立于 2017 年，专注于大环化合物，这类分子能够作用于传统小分子和生物制品难以攻克的复杂靶点。

小分子能够穿透细胞并实现口服给药，却难以与复杂靶点结合。生物制品只能作用于细胞外靶点，且通常需要注射给药。

天然存在的大环化合物在进化过程中突破了细胞通透性与口服生物利用度的界限，能够以高特异性作用于复杂靶点。

UNP’s 人工智能赋能发现平台，能够对模拟天然大环化合物的合成大环进行设计与合成。该公司已建立起环肽大环的智能设计、快速合成与筛选技术。

Merck 曾将大环肽称为“药物发现的下一个浪潮”。

如今，Merck 将利用 UNP’s 技术，针对一个尚未披露的、具有挑战性的肿瘤靶点开发大环候选药物。

MK-0616 是 Merck & Co. 的一款在研疗法，是一种可与 PCSK9 结合的大环肽，目前正处于 III 期临床试验阶段，用于降低低密度脂蛋白胆固醇。

新闻稿未披露任何财务细节，仅透露 UNP 将获得一笔未披露的首付款，以及最高 2.2 亿美元的潜在开发与商业化里程碑付款。

Merck 研究实验室发现化学负责人 Rob Garbaccio 在新闻稿中表示：“Merck 持续发挥我们强大的药物化学能力，推动肿瘤研发管线向前发展。我们期待与 Unnatural Products 团队合作，针对这一具有挑战性的肿瘤靶点开发候选药物。”

大环类药物在临床上已有悠久的应用历史，例如免疫抑制剂环孢素和抗生素红霉素。然而，系统性开发大环化合物一直面临药代动力学、细胞通透性和口服生物利用度等方面的一系列挑战。

值得关注的是，UNP 于去年 12 月完成了 3200 万美元的 A 轮融资。

本轮融资由 Merck 全球健康创新基金（MGHIF）和专注 TechBio 领域的风险投资机构 ARTIS Ventures 领投。新加入的机构投资者还包括 First Spark Ventures、The Venture Collective、Humain Ventures、Longe VC 和 Not Boring Capital，现有投资方亦参与其中。